Glavni Лечение

Антигистаминные препараты: поколения и названия

Антигистаминные препараты — фармакологическая группа средств, ингибирующих действие свободного гистамина. Сначала рассмотрим, что это такое с точки зрения медицины на профессиональном языке, это поможет понять, что относится к таким медикаментам. Затем увидим простое объяснение и примеры.

Гистамин является медиатором развития аллергических реакций. Свое действие он оказывает через влияние на H1, H2, H3-рецепторы, находящихся в гладкой мускулатуре внутренних органов и сосудов. Уровень развития гистаминных действий прямо пропорционален количеству выделенного медиатора, а значит, чем больше выделилось гистамина, тем более выражена аллергическая реакция.

Действие медикаментов в организме пациентов

H1-рецепторы находятся в мускулатуре дыхательной системы и сосудах. Механизм действия гистамина на H1-рецепторы опосредуется через каскад реакций, связанных со стимулирующим влиянием внеклеточного кальция, который, поступая внутрь клетки, вызывает сокращение гладкой мускулатуры.

Гистамин влияет на легкие, вызывая сокращение мышц бронхов. Это приводит к сужению просвета дыхательных путей вплоть до её полной обструкции. Ситуацию усугубляет воспаление слизистой оболочки, которое ещё больше закрывает просвет бронха. Влияя на клетки, секретирующие слизь, гистамин вызывает повышенную секрецию жидкости и электролитов в просвет бронхов. Данный процесс провоцирует развитие отёка легких, что может привести к летальному исходу.

По аналогичной схеме реализуется влияние гистамина на трахею и матку, провоцируя сокращения её мышц и отек.

Влияние на сосуды характеризуется дилатирующим (расширяющим) направлением, опосредуемым через активацию фосфолипазы А2. Фермент повышает капиллярную проницаемость стенок сосудов и вызывает выход жидкости из микроциркуляторного русла в интерстициальное (межтканевое) пространство с развитием отёков. Также активируется каскад арахидоновой кислоты. В ходе развития данного процесса соединительная ткань теряет свою плотность, и интерстициальный отёк ещё больше усиливается.

Следовательно, связывание гистамина с H1-рецепторами вызывает в большинстве случаев развитие именно аллергий.

Механизм действия противогистаминных препаратов связан с блокированием H1-рецепторов вместо гистамина. Данный процесс возможен из-за биохимической схожести гистаминных молекул и лекарственных препаратов этой группы. Лекарства связываются с рецепторами, тропными к гистамину, а выделившийся эндогенный гистамин остается несвязанный. Тем самым влияние медиатора блокируется, а вызываемые процессы не развиваются.

Тем самым, можно выделить фармакологические действия. К ним относятся:

  • противозудный (отек тканей вызывает раздражение нервный окончаний, который устраняется под воздействием препаратов);
  • противоотечный;
  • бронхолитический (реализуется за счет антихолинергический влияний);
  • седативный;
  • местно анестезирующий;
  • противоаллергический.

Конечно, большинству хочется знать, антигистаминные лекарства – что это такое простыми словами, что они значат для пациентов.

Поколения лекарств от аллергических коварств

Классификация антигистаминов разделяет их по поколениям. Знание этого помогает понять, какие бывают медикаменты от аллергии, какие из них самые эффективные.

Лекарства 1 поколения являются самыми первыми медикаментами данной группы. Они выборочно связываются с H1-рецепторами, блокируя действие свободного гистамина. Из-за своего липофильного строения они также блокируют серотониновые и м-холинорецепторы. Это обуславливает их нежелательное влияние, связанное с седативным воздействием на организм.

Список 1 поколения препаратов, которые используются наиболее часто:

Их польза наступает в течение 30 минут после приема, но действие достаточно непродолжительно, колеблется от 4 до 12 часов. Это связано с их быстрой экскрецией из организма с мочой.

Благодаря хорошей всасываемости из ЖКТ многие из них выпускается в форме таблеток. Также медикаменты обладают способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту, могут выделяться с материнским молоком.

Данное поколение принято называть седативным из-за побочного симптома. Учитывая их способность проникать через гематоэнцефалический барьер антигистамины способны влиять на серотониновые рецепторы головного мозга. Блокада центральных серотониновых рецепторов приводит к процессам торможения в ЦНС, что и обуславливает успокаивающее действие лекарств. В зависимости от силы действия средства этот эффект может быть доминирующим. Доксиламин из группы антигистаминов применяется как седативное средство.

Из-за выраженности торможения ЦНС медикаменты данной группы не следует употреблять в состоянии алкогольного опьянения и вместе с седативными и успокоительными разновидностями, так как возможно потенцирование эффекта.

Препараты 2 поколения являются более новыми и совершенными. Они более специфично блокируют H1-рецепторы и не оказывают м-холинергических и серотониновых эффектов. Поэтому лишены побочного воздействия, связанного с ингибированием ЦНС. Это позволяет назначать лекарства 2 группы пациентами без ограничения их работоспособности. Также в них в низкой степени выражено кардиотоксическое воздействие.

Пролонгированное влияние лекарств связано с их более длительной кумуляцией в организме. Эффект достигается через 1-2 часа и длится до 24 часов. Экскреция продуктов обмена происходит через почки. Из-за длительной кумуляции вещество способно накапливаться в организме. Терфенадин полностью выводится только через 12 дней после последнего приема. Это свойство используется при амбулаторном лечении крапивницы, поллинозов, ринитов.

Список наиболее популярных средств из 2 группы являются:

  • Кларитин;
  • Фенистил;
  • Гистимет;
  • Аллергодил.

Одним из минусов антигистаминов второго поколения является отсутствие парентеральных форм. Большинство из них продаются в таблетках для энтерального приема, а некоторые в виде местно действующих мазей.

Тем, кого интересуют лучшие лекарства 3 и 4 поколения, а также новые препараты уникального 5 поколения, важно помнить, что это рекламный ход, призванный привлечь больше покупателей. 4 и 5 поколения антигистаминов нет. Вот короткий список препаратов 3 группы, которые могут представлять как четвертое и пятое поколение:

Главное знать, что медикаменты, выходящие за пределы первых двух поколений, — это лучшие современные препараты от аллергии. Высокая биодоступность лекарств способствует быстрому развитию лечебного эффекта (в течение 30 минут). Избирательность действия полностью убирает действие кардиотоксичности, что крайне важно для пациентов с кардиологическими нарушениями. Отсутствие сонливости позволяет сохранять работоспособность пациентов, принимающих лекарства. Список препаратов последнего поколения без сонливости шире, но их тоже должен назначать врач.

Формы препаратов с нужным результатом

Антигистаминные лекарства существуют в основных фармакологических формах:

  • таблетки;
  • местно действующие средства (мази и гели);
  • парентеральные средства для внутривенного введения.

От формы зависит применение. Таблетки (Лоратадин, Супрастин, Димедрол) назначают больным аллергическими заболеваниями для профилактики рецидивов, лечения хронически протекающих процессов. Их прописывают в определенной дозе через равные промежутки времени для поддержания противоаллергического эффекта.

Мази и гели (Фенистил, Дермадрин) назначаются для купирования местных воспалительных процессов. В большинстве их применяют из-за противозудного эффекта. Эффект достигается путем втирания в кожные покровы. Действие наступает в течение часа и длится 3-5 часов.

В педиатрии также используются другие формы. Они созданы для удобства введения детям:

  • ректальные свечи;
  • глазные капли (Фенистил, Зиртек);
  • сиропы (Кларитин);
  • капли в нос.

Лекарства для детей от болезненных страстей

Назначением для детей занимается врач-педиатр. Не следует самостоятельно давать ребёнку лекарства. Это связано с большим количеством побочных симптомов, обусловленных высокой концентрацией обычных (взрослых) лекарств.

Супрастин и Димедрол прописываются:

  • инъекционно детям до 1 года только по жизненным показаниям, концентрацию препарата выбирает педиатр;
  • 1-6 лет — четверть таблетки 3 раза в сутки;
  • 6-10 лет — половина таблетки 3 раза в день;
  • 10+ -назначается по 1 таблетке 3 раза в сутки.
  • детям с массой менее 30 кг — 1 мерная ложка;
  • более 30 кг — 2 мерные ложки;
  • таблетки разрешены с 4 лет.
  • один из самых безопасных препаратов для лечения аллергии;
  • детям до одного года — 2,5 мл;
  • от 5 до 10 лет — 5 мл;
  • 10+лет — 10 мл.

При любых возникновениях побочных эффектов необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Выбираем заблаговременно средства для беременных

Во время беременности лекарство влияет не только на мать, но и на плод. Особенно этого касаются антигистамины первых двух поколений, так как они способны проникать через плаценту, оказывая воздействие на малыша в утробе. К тому же гистаминные средства первых групп обладают большим набором побочных проявлений. Поэтому их назначают только по жизненным показаниям.

Противоаллергические препараты нового поколения менее эмбриотоксичны из-за своего периферического специфичного воздействия и они без снотворного влияния. Особо настороженно следует относиться к антигистаминам, назначенным в 1 триместре беременности. Это связано с наибольшим оказываемым влиянием на плод в этом периоде. Последние два триместра более благоприятны по отношению к назначениям. Несколько примеров:

  1. Цетиризин. Относится к третьей группе. Беременность не является противопоказанием для назначения препарата. Многочисленные испытания доказали отсутствие тератогенного воздействия на плод.
  2. Телфаст (второе поколение). Средство назначается лечащим врачом под его контролем. Крайне нежелательно использование в 1 триместре беременности из-за побочных симптомов.
  3. Супрастин (первая группа). Назначается только по жизненным показаниям при оценке вреда и пользы влияния средства во 2 и 3 триместрах.

Правильное применение – залог успешного лечения

Даже самое лучшее антигистаминное средство не принесет ожидаемого эффекта, если его неправильно использовать. Антигистамины в большинстве случаев отпускаются в аптеках без рецепта. Важно заметить, что самостоятельное лечение может привести к развитию нежелательных эффектов. Для их предупреждения необходимо соблюдать некоторые правила:

  1. Перед началом употребления необходимо проконсультироваться с врачом. Он назначит наиболее правильное и успешное лечение.
  2. Не следует принимать медикаменты первых групп более 7 дней если врач не советует использовать их дольше, так как они начинают накапливаться в организме, что может привести к развитию побочных признаков. Медикаменты последней группы не следует употреблять больше года.
  3. В период лечения при возникновении побочных проявлений или их усилении необходимо проконсультироваться с врачом.

Примеры эффективных антигистаминов

В таблице приведен перечень названия популярных препаратов для взрослых.

Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения

Антигистаминные препараты – это вещества, подавляющие действие свободного гистамина. При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается из тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма. Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты. Имеется три поколения этих лекарств.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Они появились в 1936 году и продолжают использоваться. Эти лекарственные средства вступают в обратимую связь с Н1-рецепторами, что объясняет необходимость большой дозировки и высокой частоты приемов.

Антигистаминные препараты 1 поколения характеризуются следующими фармакологическими свойствами:

снижают мышечный тонус;

оказывают седативное, снотворное и холинолитическое действие;

потенцируют воздействие алкоголя;

оказывают местноанестезирующее действие;

дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8 часов) лечебный эффект;

долгий приём снижает антигистаминную активность, поэтому каждые 2-3 недели средства меняют.

Основная масса антигистаминных препаратов 1 поколения жирорастворимые, могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с Н1-рецепторами мозга, чем объясняется седативное воздействие данных лекарств, которое усиливается после принятия алкоголя или психотропных средств. При приеме среднетерапевтических доз детьми и высоких токсических взрослыми может наблюдаться психомоторное возбуждение. По причине наличия седативного эффекта, антигистаминные препараты 1 поколения не назначаются лицам, чья деятельность требует повышенного внимания.

Антихолинергические свойства этих лекарственных средств вызывают атропиноподобные реакции, такие как тахикардия, сухость носоглотки и полости рта, задержка мочи, запоры, нарушение зрения. Эти особенности могут принести пользу при рините, но способны усиливать обструкцию дыхательных путей, вызванную бронхиальной астмой (увеличивается вязкость мокроты), способствовать обострению аденомы предстательной железы, глаукомы и других заболеваний. Одновременно эти препараты оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект, уменьшают проявление паркинсонизма.

Ряд этих антигистаминных препаратов включены в состав комбинированных средств, которые применяются при мигрени, простуде, укачивании или оказывающих успокаивающее либо снотворное действие.

Обширный список побочных эффектов от приема данных антигистаминных веществ вынуждает реже использовать их при лечении аллергических заболеваний. Многие развитые страны запретили их реализацию.

Димедрол

Димедрол назначают при сенной лихорадке, крапивнице, морской, воздушной болезни, вазомоторном насморке, бронхиальной астме, при аллергических реакциях, вызванных введением лекарственных веществ (например, антибиотиков), при лечении язвенной болезни, дерматозах и др.

Преимущества: высокая антигистаминная активность, снижение выраженности аллергических, псевдоаллергических реакций. Димедрол оказывает противорвотное и противокашлевое воздействие, обладает местноанестезирующим эффектом, благодаря чему является альтернативой Новокаину и Лидокаину при их непереносимости.

Минусы: непредсказуемость последствий приема препарата, его воздействия на ЦНС. Он может вызывать задержку мочеиспускания и сухость слизистых. К побочным эффектам относят седативное и снотворное воздействие.

Диазолин

Диазолин имеет те же показания к применению, что и другие антигистаминные препараты, но отличается от них особенностями воздействия.

Преимущества: слабо выраженный седативный эффект позволяет применять его там, где нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее воздействие.

Минусы: раздражает слизистые ЖКТ, вызывает головокружение, нарушение мочеиспускания, сонливость, замедляет психические и двигательные реакции. Есть сведения о токсическом воздействии препарата на нервные клетки.

Супрастин

Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы. Его используют в парентеральной форме при требующих неотложной помощи острых аллергических состояниях.

Преимущества: в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.

Минусы: побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.

Тавегил

Тавегил в форме инъекций применяют при ангионевротическом отеке, а также анафилактическом шоке, в качестве профилактического и лечебного средства от аллергических и псевдоаллергических реакций.

Преимущества: оказывает более продолжительное и сильное антигистаминное действие, чем Димедрол, и имеет более умеренное седативное воздействие.

Минусы: может сам вызывать аллергическую реакцию, оказывает некоторое затормаживающее воздействие.

Фенкарол

Фенкарол назначают при появлении привыкания к иным антигистаминным препаратам.

Преимущества: имеет слабую выраженность седативных свойств, не оказывает на ЦНС выраженного угнетающего действия, малотоксичен, блокирует Н1-рецепторы, способен снижать содержание в тканях гистамина.

Минусы: меньшая антигистаминная активность в сравнении с Димедролом. Фенкарол с осторожностью применяется при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и печени.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Они имеют преимущества по сравнению с лекарствами первого поколения:

отсутствует седативный и холинолитический эффект, поскольку эти лекарственные средства не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость;

умственная деятельность, физическая активность не страдают;

действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;

они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);

при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели;

лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.

Но антигистаминные препараты 2 поколения оказывают кардиотоксический эффект различной степени, поэтому при их приеме ведется контроль сердечной деятельности. Они противопоказаны пожилым больным и пациентам, страдающим от нарушений работы сердечно-сосудистой системы.

Возникновение кардиотоксического действия объясняется способностью антигистаминных препаратов 2 поколения блокировать калиевые каналы сердца. Риск усиливается, когда эти средства сочетают с противогрибковыми лекарствами, макролидами, антидепрессантами, от употребления грейпфрутового сока, и при наличии у больного выраженных нарушений функций печени.

Кларидол и кларисенс

Кларидол используют для лечения сезонного, а также циклического аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, отека Квинке и ряда других заболеваний, имеющих аллергическое происхождение. Он справляется с псевдоаллергическими синдромами и аллергией на укусы насекомых. Входит в комплексные меры по лечению зудящих дерматозов.

Преимущества: Кларидол оказывает противозудное, противоаллергическое, противоэкссудативное действие. Препарат снижает капиллярную проницаемость, предупреждает развитие отеков, снимает спазм гладких мышц. Он не оказывает влияния на ЦНС, не имеет холиноблокирующего и седативного эффекта.

Минусы: изредка после приема Кларидола пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту и рвоту.

Кларотадин

Кларотадин содержит активное вещество лоратадин, являющееся селективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, на которые оно оказывает непосредственное влияние, позволяя избегать нежелательных эффектов, присущих другим антигистаминным средствам. Показаниями к применению служат аллергические конъюнктивиты, острая хроническая и идиопатическая крапивница, ринит, псевдоаллергические реакции, связанные с высвобождением гистамина, аллергические укусы насекомых, зудящие дерматозы.

Преимущества: препарат не оказывает седативного воздействия, не вызывает привыкания, действует быстро и длительно.

Минусы: к нежелательным последствиям приема Клародина относят расстройства нервной системы: астению, тревожность, сонливость, депрессию, амнезию, тремор, возбуждение у ребенка. На коже могут появляться дерматиты. Частое и болезненное мочеиспускание, запоры и диарея. Увеличение веса из-за нарушений работы эндокринной системы. Поражение дыхательной системы может проявляться кашлем, бронхоспазмами, синуситом и подобными проявлениями.

Ломилан

Ломилан показан при аллергическом насморке (рините) сезонного и постоянного характера, кожных высыпаниях аллергического генеза, псевдоаллергиях, реакции на укусы насекомыми, аллергическом воспалении слизистой глазного яблока.

Преимущества: Ломилан способен снимать зуд, снижать тонус гладкой мускулатуры и выработку экссудата (особой жидкости, появляющейся при воспалительном процессе), предупреждать отек тканей уже спустя полчаса с момента принятия препарата. Наибольшая эффективность наступает через 8-12 часов, затем спадает. Ломилан не вызывает привыкания и не оказывает негативного воздействия на деятельность нервной системы.

Минусы: побочные реакции возникают редко, проявляются головной болью, чувством усталости и сонливости, воспалением слизистой желудка, тошнотой.

ЛораГексал

ЛораГексал рекомендуют при круглогодичных и сезонных аллергических ринитах, конъюнктивитах, зудящих дерматозах, крапивнице, отеке Квинке, аллергических укусах насекомых и различных псевдоаллергических реакциях.

Преимущества: препарат не обладает ни антихолинергическим, ни центральным действием, его приём не сказывается на внимании, психомоторных функциях, работоспособности и умственных качествах больного.

Минусы : ЛораГексал обычно хорошо переносится, но изредка он вызывает повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, головокружение, аллергические реакции, кашель, рвоту, гастрит, нарушение работы печени.

Кларитин

Кларитин содержит действующий компонент – лоратадин, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы и предотвращающий выделение гистамина, брадиканина и серотонина. Антигистаминная эффективность длится сутки, а терапевтическая наступает спустя 8-12 часов. Кларитин назначают для лечения ринита аллергической этиологии, аллергических кожных реакций, пищевой аллергии и легкой степени бронхиальной астмы.

Преимущества: высокая эффективность при терапии аллергических заболеваний, препарат не вызывает привыкания, сонливости.

Минусы: случаи появления побочных эффектов редки, они проявляются тошнотой, головной болью, гастритом, возбуждением, аллергическими реакциями, сонливостью.

Рупафин

Рупафин обладает уникальным активным компонентом – рупатадином, отличающимся антигистаминной активностью и избирательным действием на Н1-гистаминовые периферические рецепторы. Его назначают при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.

Преимущества: Рупафин эффективно справляется с симптомами перечисленных выше аллергических заболеваний и не оказывает влияния на работу ЦНС.

Минусы: нежелательные последствия приема препарата – астения, головокружение, усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту. Он может влиять на дыхательную, нервную, костно-мышечную и пищеварительную систему, а также на обмен веществ и кожные покровы.

Зиртек

Зиртек – конкурентный антагонист метаболита гидроксизина, гистамина. Препарат облегчает течение и иногда предупреждает развитие аллергических реакций. Зиртек ограничивает высвобождение медиаторов, уменьшает миграцию эозинофилов, базофилов, нейтрофилов. Лекарственное средство используется при аллергическом рините, бронхиальной астме, крапивнице, конъюнктивите, дерматите, лихорадке, кожном зуде, ангионевротическом отеке.

Преимущества: эффективно предупреждает возникновение отеков, уменьшает капиллярную проницаемость, купирует спазм гладкой мускулатуры. Зиртек не обладает антихолинергическим и антисеротониновым действием.

Минусы: неправильное применение препарата может привести к головокружению, мигрени, сонливости, аллергическим реакциям.

Кестин

Кестин блокирует гистаминовые рецепторы, повышающие проницаемость сосудов, вызывающие мышечные спазмы, приводящие к проявлению аллергической реакции. Применяется для лечения аллергического конъюнктивита, ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Преимущества: препарат действует через час после применения, терапевтический эффект сохраняется 2 суток. Пятидневный приём Кестина позволяет сохранять антигистаминное действие около 6 суток. Седативное воздействие практически не встречается.

Минусы: применение Кестина может вызывать бессонницу, боль в животе, тошноту, сонливость, астению, головную боль, синусит, сухость во рту.

Антигистаминные препараты нового, 3 поколения

Эти вещества являются пролекарствами, это значит, что, попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в фармакологически активные метаболиты.

Все антигистаминные препараты 3 поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.

Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.

Наличие дополнительных эффектов способствует применению антигистаминных препаратов 3 поколения при длительном лечении большинства аллергических проявлений.

Гисманал

Гисманал назначается в качестве лечебного и профилактического средства при сенной лихорадке, аллергических кожных реакциях, в том числе крапивнице, аллергическом рините. Эффект от препарата развивается на протяжении 24 часов и достигает максимума спустя 9-12 суток. Его продолжительность зависит от предшествующей терапии.

Преимущества: препарат практически не имеет седативного действия, не усиливает эффект от принятия снотворных или алкоголя. Он также не оказывает воздействия на способность водить автомобиль или умственную активность.

Минусы: Гисманал может вызывать усиление аппетита, сухость слизистых, тахикардию, сонливость, аритмию, удлинение интервала QT, сердцебиение, коллапс.

Трексил

Трексил – это быстродействующий избирательно активный антагонист Н1-рецепторов, производный от бутерофенола, отличающегося химической структурой от аналогов. Используется при аллергическом рините для облегчения его симптомов, аллергических дерматологических проявлениях (дермографизм, контактный дерматит, крапивница, атоническая экзема,), астме, атонической и спровоцированной физической нагрузкой, а также в связи с острыми аллергическими реакциями на различные раздражители.

Преимущества : отсутствие седативного и антихолинэргического эффекта, влияния на психомоторную активность и самочувствие человека. Препарат безопасен в использовании пациентами с глаукомой и страдающими расстройствами предстательной железы.

Минусы : при превышении рекомендуемой дозировки наблюдалось слабое проявление седативного эффекта, а также реакции со стороны ЖКТ, кожных покровов и дыхательных путей.

Телфаст

Телфаст – высокоэффективный антигистаминный препарат, являющийся метаболитом терфенадина, поэтому обладает большим сходством с Н1-рецепторами гистамина. Телфаст связывается с ними и блокирует, предотвращая их биологические проявления в качестве аллергических симптомов. Стабилизируются мембраны тучных клеток и уменьшается высвобождение из них гистамина. Показаниями к применению служит отек Квинке, крапивница, сенная лихорадка.

Преимущества: не проявляет седативных свойств, не воздействует на скорость реакций и концентрацию внимания, работу сердца, не вызывает привыкание, высокоэффективен против симптомов и причин аллергических заболеваний.

Минусы: редкими последствиями приема препарата являются головная боль, тошнота, головокружение, крайне редко появляется одышка, анафилактическая реакция, гиперемия кожи.

Фексадин

Препарат применяют для лечения сезонного аллергического ринита со следующими проявлениями сенной лихорадки: кожный зуд, чихание, ринит, покраснение слизистой оболочки глаз, а также для лечения хронической идиопатической крапивницы и ее симптомов: кожного зуда, покраснения.

Преимущества – при приеме препарата не проявляются побочные эффекты, характерные для антигистаминных препаратов: нарушения зрения, запоры, сухость слизистой рта, прибавка в весе, негативное действие на работу сердечной мышцы. Препарат можно приобрести в аптеке без рецепта, не требуется коррекция его дозы для пожилых людей, пациентов и почечной и печеночной недостаточностью. Препарат действует быстро, сохраняя свое действие в течение суток. Цена препарата не слишком высока, он доступен многим людям, страдающим от аллергии.

Недостатки – спустя некоторое время возможно привыкание к действию препарата, он обладает побочными эффектами: диспепсия, дисменорея, тахикардия, головная боль и головокружение, анафилактические реакции, извращение вкуса. Может сформироваться зависимость от препарата.

Фексофаст

Препарат назначается при появлении сезонного аллергического насморка, а также при хронической крапивнице.

Преимущества – препарат быстро всасывается, достигая нужного уже через час после приема, это действие продолжается в течение суток. Его прием не требует ограничения для людей, управляющим сложными механизмами, вождением автотранспорта, не вызывает седативный эффект. Фексофаст отпускается без рецепта, имеет доступную цену, проявляет себя высокой эффективностью.

Недостатки – некоторым пациентами препарат приносит лишь временное облегчение, не принося полного выздоровления от проявлений аллергии. Он имеет побочные эффекты: отечность, повышенная сонливость, нервозность, бессонница, головная боль, слабость, усиление симптомов аллергии в виде кожного зуда, кожной сыпи.

Левоцетиризин-Тева

Препарат назначают для симптоматического лечения сенной лихорадки (поллиноза), крапивницы, аллергического насморка и аллергического конъюнктивита с зудом, слезотечением, гиперемией конъюнктивы, дерматоза с сыпью и высыпаниями, ангионевротического отека.

Преимущества – Левоцитиризин-Тева быстро проявляет свою эффективность (через 12-60 минут) и на протяжении суток проводит профилактику появления и ослабляет протекание аллергических реакций. Препарат быстро всасывается, проявляя 100% биодоступность. Может использоваться для продолжительного лечения и для экстренной помощи при сезонных обострениях аллергии. Доступен для лечения детей с 6 лет.

Недостатки – обладает такими побочными действиями, как сонливость, раздражительность, тошнота, головная боль, прибавка в весе, тахикардия, боли в животе, отек Квинке, мигрень. Цена на лекарство достаточно высока.

Ксизал

Препарат применяется для симптоматического лечения таких проявлений поллиноза и крапивницы, как кожный зуд, чихание, воспаление конъюнктивы, ринорея, отек Квинке, аллергические дерматозы.

Преимущества – Ксизал имеет выраженную антиаллергическую направленность, являясь очень эффективным средством. Он предупреждает появления симптомов аллергии, облегчает их течение, не имеет никакого седативного эффекта. Препарат очень быстро действует, сохраняя свое действие на сутки с момента приема. Ксизал можно использовать для лечения детей с 2 лет, он выпускается в двух лекарственных формах (таблетки, капли), приемлемых для использования в педиатрии. Он устраняет заложенность носа, симптомы хронической аллергии быстро купируются, не оказывает токсического действия на сердце и на центральную нервную систему

Недостатки – средство может проявлять следующие побочные действия: сухость во рту, утомляемость, боль в животе, кожный зуд, галлюцинации, одышка, гепатит, судороги, боли в мышцах.

Эриус

Препарат показан для лечения сезонного поллиноза, аллергического насморка, хронической идиопатической крапивницы с таким симптомами, как слезотечение, кашель, зуд, отек слизистой оболочки носоглотки.

Преимущества – Эриус исключительно быстро действует на симптомы аллергии, может использоваться для лечения детей с года, так как имеет высокую степень безопасности. Хорошо переносится, как взрослыми, так и детьми, выпускается в нескольких лекарственных формах (таблетки, сироп), что очень удобно для использования в педиатрии. Может приниматься в течение длительного временного периода (до года), не вызывая привыкания (резистентности к нему). Надежно купирует проявления начальной фазы аллергического ответа. После курса лечения эффект от него сохраняется на протяжении 10-14 дней. Симптомы передозировки не отмечены даже при пятикратном увеличении дозы препарата Эриус.

Недостатки – могут проявляться побочные действия (тошнота и рвота, головная боль, тахикардия, местные аллергические симптомы, диарея, гипертермия). У детей обычно появляется бессонница, головная боль, повышается температура.

Дезал

Препарат предназначен для лечения таких проявлений аллергии, как аллергический насморк, и крапивница, отмеченная зудом и кожными высыпаниями. Препарат купирует такие симптомы аллергического ринита, как чихание, зуд в носу и в области неба, слезотечение.

Преимущества – Дезал предупреждает появление отека, спазм мускулатуры, уменьшает капиллярную проницаемость. Эффект от приема препарата можно заметить уже через 20 минут, он сохраняется в течение суток. Очень удобен однократный прием лекарства, две формы его выпуска – сироп и таблетки, прием которых не зависит от еды. Поскольку Дезал принимают для лечения детей, начиная с 12 месяцев, форма выпуска лекарства в виде сиропа пользуется спросом. Препарат настолько безопасен, что даже 9-кратное превышение дозы не приводит к негативным симптомам.

Недостатки – изредка могут проявляться такие симптомы побочных действий, как повышенная утомляемость, головная боль, сухость слизистой оболочки рта. Дополнительно проявляются такие побочные действия, как бессонница, тахикардия, появление галлюцинаций, диарея, гиперактивность. Возможны аллергические проявления побочных действий: зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Антигистаминные препараты 4 поколения – существуют ли они?

Все утверждения создателей рекламы, позиционирующих торговые марки лекарственных средств, как «антигистаминные препараты четвертого поколения», - не более, чем рекламный трюк. Этой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

Официальная классификация указывает только на две группы антигистаминных препаратов – это лекарства первого и второго поколения. Третья группа фармакологически активных метаболитов, позиционируется в фармацевтике, как «H1 гистаминоблокаторы третьего поколения».

Антигистаминные препараты для детей

Для лечения аллергических проявлений у детей используют антигистаминные препараты всех трех поколений.

Антигистаминные средства 1 поколения отличаются тем, что быстро проявляют свое лечебное свойство и выводятся из организма. Они бывают востребованы для лечения острых проявлений аллергических реакций. Их назначают короткими курсами. Наиболее эффективным из этой группы считается Тавегил, Супрастин, Диазолин, Фенкарол.

Значительный процент побочных эффектов приводит к уменьшению применения этих лекарств при детской аллергии.

Антигистаминные препараты 2 поколения не вызывают седативного эффекта, действуют более продолжительное время и их применяют обычно раз в сутки. Мало побочных эффектов. Среди препаратов этой группы для лечения проявлений детской аллергии используют Кетотифен, Фенистил, Цетрин.

3 поколение антигистаминных препаратов для детей включает в себя Гисманал, Терфен и другие. Их используют при хронических аллергических процессах, поскольку они способны долгое время находиться в организме. Побочные эффекты отсутствуют.

К более новым препаратам можно отнести Эриус.

1 поколение: головная боль, запор, тахикардия, сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочи и отсутствие аппетита;

2 поколение: негативное влияние на сердце и печень;

3 поколение: не имеют, рекомендуются к применению с 3-х лет.

Для детей выпускают антигистаминные препараты в форме мазей (аллергические реакции на коже), капель, сиропов и таблеток для приема внутрь.

Антигистаминные препараты при беременности

В первом триместре беременности запрещено принимать антигистаминные препараты. Во втором их назначают только в крайних случаях, поскольку ни одно из этих лечебных средств не является абсолютно безопасным.

Помочь избавиться от некоторых аллергических симптомов могут природные антигистаминные препараты, к которым относятся витамины С, В12, пантотеновая, олеиновая и никотиновая кислоты, цинк, рыбий жир.

Наиболее безопасные антигистаминные препараты – Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но и их применение должно быть в обязательном порядке согласовано с врачом.

Автор статьи: Алексеева Мария Юрьевна | Врач-терапевт

О враче: С 2010 по 2016 гг. практикующий врач терапевтического стационара центральной медико-санитарной части №21, город электросталь. С 2016 года работает в диагностическом центре №3.

Антигистаминное средство – что это значит?

Антигистаминное средство – что это? Ничего сложного нет: такие вещества разработаны специально, чтобы подавлять свободный гистамин. Используются они для борьбы с аллергическими проявлениями и в терапии симптомов простуды.

Гистамин – это нейромедиатор, высвобождающийся из тучных клеток иммунной системы. Он способен вызвать множество различных физиологических и патологических процессов в организме:

  • отек в легких, разбухание слизистой носа;
  • зуд и образование волдырей на кожных покровах;
  • кишечные колики, нарушение желудочной секреции;
  • расширение капилляров, увеличение проницаемости сосудов, гипотензию, аритмию.

Существуют антигистаминные средства, которые блокируют H1-гистаминовые рецепторы. Они используются при лечении аллергических реакций. Есть и Н2-блокаторы, незаменимые при терапии желудочных заболеваний; Н3-гистаминоблокаторы, востребованные в лечении неврологических болезней.

Гистамин вызывает характерные для аллергии симптомы, а Н1-блокаторы предотвращают и купируют ее.

А что такое антигистаминные средства первого или второго поколения? Препараты, блокирующие гистамин, подвергались неоднократным модификациям. Синтезировались более эффективные блокаторы с отсутствием многих побочных действий, присутствующих у H1-блокаторов. Существует три класса блокаторов гистамина.

Содержание

Антигистаминные препараты первого поколения

Первое поколение препаратов, ингибируя H1-рецепторы, захватывает еще и группу других рецепторов, а именно холинергические мускариновые рецепторы. Еще одной особенностью является то, что препараты первого поколения влияют на ЦНС, поскольку проникают через гемато-энцефалический барьер, из-за чего возникает побочное действие – седативный эффект (сонливость, апатия).

Поколения антигистаминных препаратов

Блокаторы выбираются после оценки состояния самого пациента, седативное влияние может быть как слабым, так и ярко выраженным. В редких случаях антигистамины способны вызвать возбуждение психомоторных систем.

Помните, лечение Н1-блокаторами в условиях работы, требующей повышенного внимания, недопустимо!

Эффект от антигистаминных препаратов первого поколения наступает быстро, но действуют они только короткое время. Принимать лекарства более чем десять дней противопоказано, поскольку они вызывают привыкание.

Также атропиноподобное действие Н1-блокаторов вызывает побочные эффекты, среди них: сухость слизистых, обструкция бронхов, запоры, аритмия сердца.

При язве желудка, в сочетании с препаратами от диабета или психотропными лекарствами врачу стоит быть внимательным при назначении.

К первому поколению антигистаминных препаратов относятся супрастин, тавегил, диазолин, димедрол, фенкарол.

Антигистаминный препарат первого поколения

Антигистаминные препараты второго поколения

Что значит антигистаминное средство второго поколения? Это препараты с усовершенствованной структурой.

Отличия второго поколения средств:

  • Седативное влияние отсутствует. У особо чувствительных пациентов может появляться легкая сонливость.
  • Физическая и умственная активность остается в норме.
  • Длительность терапевтического эффекта (24 часа).
  • После курса лечения положительное действие сохраняется в течение семи дней.
  • Н2-блокаторы не вызывают проблем с ЖКТ.

Также Н2-блокаторы сходны с Н1-блокаторами, за исключением влияния на некоторые из рецепторов. При этом Н2-блокаторы не воздействуют на мускариновые рецепторы.

Особенностью антигистаминных лекарств, относящихся к Н2-блокаторам, наряду с быстро наступающим и длительным действием, является отсутствие привыкания, что позволяет назначать их на срок от трех до двенадцати месяцев. При назначении некоторых Н2-блокаторов требуется внимательность, так как препараты могут отрицательно влиять на работу сердечно-сосудистой системы.

Современный доктор имеет в распоряжении множество антигистаминных препаратов с различным терапевтическим эффектом. Однако все они лишь облегчают симптоматику аллергий.

Второе поколение антигистаминных препаратов – это кларидол, кларитин, кларисенс, рупафин, ломилан, лорагексал и другие.

Антигистаминные препараты третьего поколения

Н3-блокаторы отличаются еще большей избирательностью влияния, выбирая определенные гистаминовые рецепторы. В отличие от двух прошлых поколений, уже не нужно преодолевать гемато-энцефалический барьер, и, как следствие, сходит на нет отрицательное влияние на ЦНС. Отсутствует седативный эффект, побочные действия сведены к минимуму.

Н3-блокаторы с успехом применяются в терапевтическом комплексе при хронических аллергиях, сезонных или круглогодичных ринитах, крапивницах, дерматитах, риноконъюнктивитах.

К третьему поколению антигистаминных препаратов относятся гисманал, трексил, телфаст, зиртек.

Что такое антигистаминные препараты простыми словами: классические составы и противоаллергические лекарства новых поколений

При аллергических заболеваниях врачи назначают антигистаминные препараты. Что это такое? Почему средства новых поколений намного безопаснее классических противоаллергических препаратов?

Пациенты должны знать, какие лекарства помогают при слабовыраженных и острых реакциях, как подобрать подходящее средство с учётом вида и формы заболевания, возраста пациента и противопоказаний. Родителям пригодится информация о безопасных, эффективных антигистаминных препаратах для детей.

Общая информация

Полезные сведения о блокаторах гистаминовых рецепторов:

  • основная особенность противоаллергических средств – подавление реакций, связанных с воздействием раздражителей;
  • при контакте с аллергенами развивается особый вид воспалительного процесса, на фоне которого организм продуцирует биологически активные вещества. Наибольшую активность проявляет гистамин, содержащийся в тучных клетках. При контакте с раздражителем гистаминовые рецепторы распознают аллерген, происходит мощный выброс гистамина. Результат – негативная симптоматика различного рода;
  • признаки аллергических заболеваний заметны на различных участках тела. Основные симптомы острого иммунного ответа: отёчность тканей, кожный зуд при аллергии, волдыри, мелкие пузырьки, красные пятна, эритемы. Часто возникает слезоточивость глаз, заложенность носа, чихание, аллергический кашель, а также ринит и конъюнктивит, бронхоспазм. Анафилактические реакции угрожают жизни, требуется немедленный приём антигистаминных составов, срочная доставка пациента в стационар;
  • без противоаллергических препаратов негативная симптоматика не исчезает, отрицательные процессы продолжаются. Вялотекущая форма аллергии ухудшает здоровье, доставляет дискомфорт;
  • острые признаки иммунного ответа развиваются на протяжении 5–30 минут. Промедление с принятием таблетки, сиропа или капель при анафилактическом шоке, генерализованной крапивнице, отёке Квинке может привести к летальному исходу.

Как проявляется аллергия на холод на лице у ребенка и как лечить патологию? У нас есть ответ!

Обзор мазей от аллергического дерматита у детей посмотрите по этому адресу.

Свойства

Антигистаминные составы подходят для устранения либо предотвращения признаков аллергических реакций. Зачастую после купирования негативной симптоматики требуется приём лекарства на протяжении нескольких дней/недель для предупреждения рецидивов.

Активные компоненты устраняют признаки, не дают развиваться различным видам аллергии:

В каких случаях принимать

Антигистаминные препараты:

  • снижают выработку гистамина в тучных клетках, предупреждают новый выброс активного вещества;
  • нейтрализуют гистамин, активно действующий в организме.

Противоаллергические средства подходят для устранения негативных признаков и профилактики обострений. Важно знать, что антигистаминные составы не устраняют причину иммунного ответа, приём лекарств полностью не избавляет от сверхчувствительности организма.

Неправильное поведение: есть апельсины при склонности к пищевой аллергии и одновременно принимать Диазолин (Супрастин) в надежде, что активное вещество быстро предупредит развитие острой реакции. Оптимальный вариант – избегать контакта с аллергенами, если нельзя выполнить это условие, то придётся принимать таблетки или сироп в опасные периоды (сезонно).

Показания

Антиаллергические составы назначают при следующих заболеваниях:

  • ринит, конъюнктивит (как сезонный, так и круглогодичный);
  • контактный дерматит;
  • ангионевротический отёк;
  • аллергия на домашнюю пыль;
  • отёчность, зуд, краснота при ужалении осы, пчелы или укусах клопов, блох;
  • лекарственная аллергия;
  • аллергические дерматиты, сопровождающиеся зудом;
  • поллиноз (негативная реакция на пыльцу определённых растений);
  • атопический дерматит;
  • отрицательный ответ на слюну, экскременты, шерсть домашних питомцев;
  • нейродермит;
  • непереносимость отдельных видов пищи или компонентов (молочного белка);
  • анафилактические реакции;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • аллергическая экзема, псориаз;
  • негативная реакция на холод, тепло, токсичные вещества, бытовую химию, масла, лакокрасочную продукцию;
  • аллергический кашель;
  • бронхиальная астма.

Противопоказания

Ограничения зависят от наименования противоаллергического средства. Классические составы (1 поколение) имеют больше противопоказаний, новые антигистаминные средства – меньше.

Одно из ограничений – применение определённой формы выпуска антиаллергического лекарства: детям до 2 лет назначают капли, с четырёхлетнего возраста разрешены сиропы, юным пациентам, достигшим возраста 6–12 лет, подходят таблетки.

Большинство антигистаминных препаратов не назначают при следующих состояниях и заболеваниях:

  • повышенная чувствительность к действующему веществу, отрицательные реакции на дополнительные ингредиенты;
  • беременность, время грудного вскармливания;
  • пациент не достиг определённого возраста для безопасного применения конкретного наименования;
  • печёночная и почечная недостаточность (тяжёлая стадия).

Перечень и характеристика противоаллергических средств

Первые противоаллергические препараты появились в 1936 году. Классические составы действуют быстро, но недолго, на фоне приёма часто развиваются побочные реакции, длительная терапия с применением устаревших составов нежелательна.

Учёные разработали эффективные, безопасные лекарства пролонгированного действия для лечения хронических видов аллергии. Препараты новых поколений снижают риск отрицательных реакций во время терапии, содержат минимальную концентрацию блокаторов гистаминовых рецепторов. Оптимальный вариант противоаллергического средства для конкретного пациента подбирает врач.

Первое поколение

Особенности:

  • быстро купируют острые реакции, уменьшают отёчность, предупреждают развитие опасных осложнений;
  • лечебный эффект наступает уже через 15–20 минут, но длится не более 8 часов;
  • понижают тонус мышц;
  • проникают через гематоэнцефалический барьер, активно связываются с рецепторами мозга;
  • седативный, холинолитический эффект, снотворное действие;
  • при длительном применении снижается противоаллергическое действие;
  • сонливость усиливается после приёма психотропных препаратов и алкоголя;
  • для достижения эффекта нужна высокая дозировка, приём препарата проводится несколько раз в сутки;
  • много побочных реакций и противопоказаний;
  • антиаллергические лекарства 1 поколения назначают только при тяжёлых видах иммунных реакций. В некоторых странах эта категория исключена из списка разрешённых медикаментов.

Перечень препаратов:

Второе

Характеристика:

  • седативный эффект проявляется нечасто;
  • активные компоненты не проникают в кровь, не взаимодействуют с рецепторами мозга;
  • сохраняется физическая активность, скорость психомоторных реакций;
  • пролонгированный эффект: достаточно принять суточную дозировку за один раз;
  • список побочных действий короче, чем у классических составов;
  • эффект привыкания отсутствует, можно принимать два-три месяца;
  • после отмены лекарств терапевтическое воздействие сохраняется около недели;
  • препараты не всасываются в слизистые пищеварительного тракта;
  • сохраняется умеренный кардиотоксический эффект. Проблемы с артериальным давлением, пожилой возраст – противопоказания для приёма препаратов этой категории;
  • риск побочных эффектов усиливается при сочетании с антидепрессантами, антимикотическими средствами, антибиотиками, при тяжёлых патологиях печени.

Перечень популярных лекарств:

Третье

Особенности действия и применения:

  • компоненты препаратов после приёма антигистаминного средства преобразуются в активные метаболиты;
  • лекарства не только блокируют гистаминовые Н1-рецепторы, но и устраняют предпосылки для дальнейшего развития аллергических реакций;
  • кардиотоксический и седативный эффект отсутствует, отрицательное влияние на нервную регуляцию не проявляется;
  • дополнительное воздействие на клетки, участвующие в иммунном ответе, позволяет применять новые средства при терапии большинства аллергических заболеваний;
  • препараты подходят людям, деятельность которых связана с управлением сложными механизмами и транспортными средствами;
  • ограничений для применения немного, побочные реакции проявляются у малого процента пациентов.

Список антигистаминных препаратов 3 поколения:

Посмотрите список и характеристику лекарств от аллергического кашля для детей.

Обзор эффективных капель в нос при аллергическом рините можно увидеть в этой статье.

Перейдите по адресу http://allergiinet.com/zabolevaniya/u-vzroslyh/krapivnitza.html и узнайте о причинах возникновения крапивницы у взрослых и о методах лечения заболевания.

Четвёртое

Характеристика:

  • быстрое купирование негативных симптомов, эффект сохраняется сутки и дольше;
  • активное блокирование гистаминовых рецепторов;
  • устранение всех признаков аллергии;
  • отсутствие отрицательного воздействия на сердце, ЦНС, желудочно-кишечный тракт;
  • применение антигистаминных препаратов нового поколения согласно инструкции положительно влияет на состояние пациента;
  • достаточно безопасные средства подходят взрослым и детям;
  • длительное применение сохраняет высокую эффективность современных составов;
  • ограничений мало – беременность, детский возраст (некоторые составы не назначают самым маленьким пациентам), высокая чувствительность к активным компонентам.

Список антигистаминных препаратов 4 поколения:

Антигистаминные препараты для детей

Для устранения признаков острой аллергии врачи назначают препараты 1 поколения:

  • Супрастин (таблетки).
  • Диазолин (драже).
  • Тавегил (сироп).

При хронической форме аллергических заболеваний наилучший эффект при минимальном воздействии на растущий организм дают лекарства новых поколений. Оптимальный вариант – сироп (с 2–4 лет) или капли (для самых маленьких).

Противоаллергические средства пролонгированного действия:

Для устранения отёчности, сильного зуда, высыпаний подходит препарат для местного применения – Фенистил-гель. При тяжёлых реакциях врачи назначают не только антигистаминные средства, но и глюкокортикостероиды – сильнодействующие противовоспалительные составы.

Классические антигистаминные средства нередко вызывают сонливость, отрицательно действуют на пищеварительную систему, сердце, ЦНС. По этой причине препараты 1-го поколения детям назначают только при острых реакциях, отёчности лица, гортани, губ, шеи, угрозе удушья.

Следующее видео расскажет о том, что такое антигистаминные препараты. Вы узнаете о том, какие существуют поколения противоаллергических средств, какие бывают побочные эффекты и особенности их применения, в том числе для лечения:

Za Više Informacija O Vrstama Alergija